气雾剂是指将药物与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中所制成的一种给药系统,使用时借助抛射剂的压力,将容器中的内容物喷射成雾滴或泡沫等形式于呼吸道、阴道、鼻腔黏股或皮肤表面,发挥局部或全身作用,还可用于环境空间消毒。
气雾剂可分为吸人气雾剂、外用气雾剂和空间消毒气雾剂三类。气雾剂的应用范围越来越广,产品已从原来的哮喘治疗用气雾剂增加到抗生素药物、心血管药物、抗病毒药物、镇痛药、镇静药、外用的消炎镇痛药、激素类药物及抗过敏药物气雾剂等。近年来,国内又开发了多种中成药气雾剂,特别是以挥发油为有效成分的气雾剂,如艾叶油气雾剂、牡荆油气雾剂和芸香油气雾剂。此外,对于气雾剂或粉末吸人装置用于肽类及蛋白质类药物的吸人或鼻腔给药,从而替代注射给药途径的研究也越来越多。
为使气雾剂以雾状喷出,抛射剂起着能源和动力作用,同时也是药物的分散介质。氟利昂类抛射剂即氟氯代烷类化合物曾是较理想、应用较广的抛射剂,它具有低沸点、高蒸汽压、化学性质稳定、毒性小、释药性能良好、价格便宜等优点。但是近十五年来的研究发现,氟利昂类抛射剂在大气中不被破坏,它慢慢地上升到同温层,在那里碳氯键会发生分裂而使臭氧分解。由于对大气臭氧层的破坏,使太阳射向地球表面的紫外线的强度增加,从而会引起皮肤癌的增加,同时由于温室效应会使全球气温上升,这是引起人们极大关注和迫切需要解决的问题。为消除使用氟利昂给人类带来的危害,世界禁止了使用氟利昂作为抛射剂的。
氟利昂的禁用对药用气雾剂的研究、开发和应用带来了冲击,于是药学工作者开始寻找新的解决方法。这种寻找主要通过两条途径。第一条途径是寻找其它给药装置,这些装置中没有抛射剂。例如:(1)制成喷雾剂,又称雾化剂或气压制剂,它是以压缩空气、氧气为主要能源,亦可使用压缩的惰性气体如C0、N等,其喷雾的原理与气雾剂基本一致,是靠压缩气体产生的压力和各类型喷嘴(雾化器)将药液或干粉喷出。其缺点是每使用一次,压缩气体就会随内容物喷出而逐渐减少,致使容器内压力随之下降,造成喷射雾滴的大小及喷射量难以维持恒定。因此,对于治疗咽炎、口腔炎、支气管炎及皮肤、黏膜疾患等局部用药,设计成此种类型比较适宜,而对于剂量要求严格、用于治疗全身疾病的药物则不宜采用。
(2) 制成以手压手动泵为能源的喷雾剂。手动泵是采用手压触动器产生的压力使喷雾器内所含药液以气雾、泡沫、液流或条状凝胶等形式喷出。目前的手动泵装置因能提供良好的雾形、准确的剂量,同时由于它无大气污染问题,生产处方及生产工艺简单,成本低,因而应用越来越广,已作为大多数药用气雾剂的替代装置。
(3) 制成外加能源的喷雾剂。此类喷雾剂其药液与喷雾用的能源不在同一容器中,而是借用各种雾化器产生能源(多为压缩空气),将药液从各种类型的雾化器喷嘴口喷出,在空气中形成气溶胶,如两元罐装置、多剂量粉末吸人装置等。另有微量泵雾化器、超声波雾化器,它们是借用机械能与超声波使药液雾化。目前国内有多种中、西药外加能源喷雾剂用以治疗慢性咽炎、喘息性疾病及烧伤、烫伤等疾病。
第二条途径是寻找新的氟利昂代用品。除前述压缩空气外,已发现碳氢化合物,例如丙烷、丁烷,DME及不含氯的氟代烷烃类。由于碳氢化合物及DME易燃、易爆,且DME仅适合外用,因而更多的注意力集中在新的氟代烷烃类抛射剂。目前已经注册的氟代烷烃抛射剂主要是四氟乙烷(HFA134)及七氟丙烷(HFA227)。
总之,随着2003年蒙特利尔条约的即将实施,新型抛射剂、新型气雾剂、新型气雾剂包装系统及气雾剂的清洁生产和使用,已成为气雾给药系统的研究热点,它必将推动药用气雾剂的发展和应用范围。
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